黄花蒿(Artemisia annua L.)是菊科蒿属一年生草本植物,分布于我国全境以及亚洲、欧洲的温带、寒带和亚热带地区,作为一种传统中药具有多种药用价值,并含有青蒿素,为具有抗疟活性的主要成分。

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近日,天津中医药大学张伯礼院士课题组于Pharmacology and Therapeutics上发表综述,讨论了黄花蒿的传统应用与现代药理研究结果,题为“

Traditional application and modern pharmacological research of Artemisia annua L.”。论文综述了黄花蒿的传统应用、现代药理研究(抗寄生虫、抗病毒、抗菌、抗炎和抗癌等)、从黄花蒿中分离得到的天然产物及其活性以及青蒿素当前的发展和限制等,小编主要分享一下其中抗病毒部分。

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在过去的几十年里,青蒿素(黄花蒿抗疟疾活性成分)及其衍生物对于人类疱疹病毒6、单纯疱疹病毒1和2 (HSV1和HSV2)、乙肝病毒和牛病毒性腹泻病毒等病毒的活性研究较为深入。然而,黄花蒿的抗病毒活性却被研究者们忽略了,有关甲型肝炎病毒(HAV)、HSV1和HSV2、人体免疫缺陷病毒(HIV)、呼吸道合胞病毒(RSV)和cossac病毒A16型(CA16)的研究报道较少。

1.甲型肝炎HAV是一种可引起急性肝炎的无包膜RNA病毒。50μg/mL黄花蒿提取物可以显著降低2.33log HAV滴度,但是使用粗提物孵化细胞之后,病毒依然可以感染细胞,即黄花蒿提取物可能通过直接杀灭病毒或阻碍病毒附着在宿主细胞上而发挥作用

2.HSV-1和-2是有包膜的DNA病毒,HSV感染会引起多种疾病。黄花蒿的甲醇提取物在3.125、6.25、12.5和25μg/mL时具有优于acyclovir的抗HSV-1活性;此外黄花蒿的水溶液也具有与acyclovir相当的抗病毒活性,但是黄花蒿的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物却没有活性,进一步研究表明这些活性分子可能是糖类或多酚类。基于此,具有抗病毒活性的单宁类被分离到,除了HSV,该类化合物还具有抗HBV活性;

3.体外实验证明黄花蒿粗提物具有抗HIV活性,IC50为2.0μg/mL。不同的黄花蒿样本中青蒿素含量有一定差异,有趣的是有青蒿素含量多的黄花蒿粗提物没有抗HIV活性,而有些具有抗HIV活性的黄花蒿中青蒿素含量较低。青蒿素在25μg/mL是没有抗HIV活性,但是同属植物非洲蒿(不含青蒿素)却具有一定抑制活性,这些结果表明青蒿素不是黄花蒿的抗HIV活性成分。此外,黄花蒿的乙醇提取物具有微弱的病毒-细胞融合的抑制活性,这也解释了黄花蒿抗病毒的部分机制;

4. 黄花蒿中挥发油成分(对RSV和CA16的EC50为3.12和9.14μg/mL)及其羟丙基环糊精衍生物(对RSV和CA16的EC50为0.28和0.59g/mL)都表现出抗病毒活性,这些挥发油在被制备成包合络合物之后抗病毒活性有显著提高

众所周知,抑制病毒酶,病毒复制和病毒蛋白质合成等可能是这些植物提取物抗病毒的机理。一些研究者认为黄花蒿中一些抗氧化成分例如黄酮可能是其抗病毒的活性成分,不过也有研究表明抗氧化活性成分与其抗HAV活性不成正比;之前也有学者认为青蒿素(青蒿素及其衍生物具有抗病毒活性)是黄花蒿抗HIV的主要活性成分,不过一些研究表明黄花蒿的抗HIV活性成分不是青蒿素类化合物。这些具有的抗病毒机理还有待进一步研究。

青蒿素使用的一些问题:

1.草药制剂技术会影响治疗效果;

2.除了抗疟疾外,黄花蒿的药理活性研究还处于起步阶段

3.黄花蒿的抗癌作用优于单一纯化成分,说明黄花蒿有协同作用

4.黄花蒿的药理作用是由于其化学成分的多样性而引起的

https://doi.org/10.1016/j.pharmthera.2020.107650