艾滋蛋白酶抑制剂是90年代中后期的产品，是艾滋病治疗中广泛使用的药物之一，标志着治疗艾滋病的一项重要进展。目前，批准上市的蛋白酶抑制剂主要有以下几种。
沙奎那维（SQV）
FDA批准日期：1995年12月
注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。
副作用：腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
利托那韦（RTV）
FDA批准日期：1996年3月
注意事项：与食物同服，可增强耐受性。为减少不良反应，建议从每日300mg起逐渐加量。与去羟肌苷同服需间隔2小时以上。
副作用：腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
茚地那韦（IDV，佳息患）
FDA批准日期：1996年3月
注意事项：治疗开始时必须从每天2.4g开始。
副作用：恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
奈非那韦（NFV）
FDA批准日期：1997年3月
注意事项：与食物同服。
副作用：腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
阿扎那韦（ATV）
FDA批准日期：2003年6月
注意事项：与食物同服可增加生物利用度，应避免与抑酸剂同服；慎用于房室传导功能障碍的患者，或者同服时可能引起房室传导功能异常的药物。
副作用：高血糖、脂肪分布不均、间接高胆红素升高，还可能增加血友病患者的出血概率，有些患者可以引起PR间期延长——有症状的Ⅰ度房室传导阻滞。
福沙那韦（FPV）
FDA批准日期：2003年10月
副作用：可使血液中甘油三酯水平升高、可引起艾滋病患者发生心肌梗死
替拉那韦（TPV）
FDA批准日期：2005年6月
注意事项：肝功能衰竭者慎用，APTIVUS在中度或重度患者中禁用。
副作用：胃肠道疾病（腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻）、血液和淋巴病症（贫血、嗜中性白血球减少症）、神经系统疾病（头痛、周围神经病变）、发热、疲劳。
特别注意：美国FDA给替拉那韦加上了“黑框警告”，警告信息中包括了致死性和非致死性的颅内出血报告。
达芦那韦（DRV）
FDA批准日期：2006年6月
注意事项：与食物同服可增加生物利用度，应避免与抑酸剂同服。
副作用：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮疹、肝毒性、高血糖症。
安普那韦
注意事项：禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。可与或不与食物一起同服，但不能与脂类同服。服用本品期间可能会导致高血糖或糖尿病，如正在使用胰岛素或降糖药，应适当增加其剂量。
副作用：恶心、腹泻、腹胀、皮疹、胃肠道不良反应（恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻）、皮疹、口周的针刺感或麻木、味觉异常。
特别注意：本品可能会引起生物转化的情绪紊乱和严重抑制，增加心血管不良反应，可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用胺磺酮、利多卡因、抗抑郁药及奎宁也会出现类似严重的或威胁生命的相互作用。
克力芝（洛匹那韦/利托那韦）
克力芝是由洛匹那韦/利托那韦的复方制剂，是新一代蛋白酶抑制剂。
不良反应：胃肠不耐受、恶心、呕吐、腹泻、衰弱、高脂血症（尤其是甘油三酯）、血清转氨酶升高、脂肪异常分布。此外，还可能增加血友病患者的出血频率。
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