8月13日，武田中国宣布，旗下肺癌领域创新药物安伯瑞®（布格替尼片）正式上市。布格替尼是一款新型选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。

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肺癌是全世界第一大恶性肿瘤，发病率和死亡率居所有恶性肿瘤首位。其中，ALK阳性非小细胞肺癌（ALK+ NSCLC）是一种比较少见而凶险的亚型，我国每年新发病例数接近35000例。数据显示，约55%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者会出现脑转移的现象，严重影响患者的日常生活，甚至威胁生命。

中国工程院院士、山东省肿瘤医院院长于金明表示，ALK阳性突变被称为非小细胞肺癌的“钻石突变”，患者通过靶向药物可取得较好的疗效，但目前针对ALK融合类型及耐药突变的治疗仍存在需求缺口，患者迫切需要更多创新有效的治疗药物来延长生存时间、改善生活质量。“相信此次布格替尼上市将进一步丰富中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌的治疗选择，并推动中国肺癌的精准治疗与全程管理，改善人民健康水平。”

作为一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，布格替尼独特的二甲基氧化磷（DMPO）能够保证对ALK高选择性，并提高药物活性达7倍；布格替尼具有高溶解和高渗透的特点，平衡的水溶性和脂溶性为透过血脑屏障并保持脑部药物浓度创造了有利条件；同时对EML4-ALK的常见变体均有突出的抑制作用。布格替尼临床三期研究ALTA-1L研究也印证了其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效。目前布格替尼已被《NCCN 肿瘤学临床实践指南》列为一线优选用药。

山东大学齐鲁医院肿瘤中心王秀问主任表示：“临床上，脑转移是导致ALK阳性患者预后差、生活质量差的重要原因；针对既往药物对颅内病灶控制不佳的痛点，布格替尼创新的分子结构使药物能有效通过血脑屏障，有利于颅内血药浓度的积累。适宜的血药浓度既可以有效的缓解颅内症状，同时也不会引起颅内不良事件，有助于患者实现高质量生存。”

对于颅内疗效，ALTA-1L结果显示其对于基线脑转移的患者：颅内病灶缓解率（iORR）达78%，中位缓解持续时间（DoR）达27.9个月，超越对照组3倍多（对照组分别为26%、9.2个月）；BIRC评估中位PFS达到24个月，对照组5.6个月（HR=0.25，P＜0.0001），意味着布格替尼降低基线脑转移患者75%疾病进展或死亡风险；一线治疗基线脑转移患者的3年OS率为74%，4年OS率高达71%。

山东省肿瘤医院王哲海院长表示，临床上，缓解深度一般与更长的生存获益相关，2022 ASCO上披露的ALTA-1L研究探索性分析表明，布格替尼具有更高的深度缓解（靶病灶缩小＞75%）比例，高达56%，且深度缓解组的中位PFS高达44.1m，3年OS率高达85%，为ALK阳性晚期NSCLC提供了持久的生存获益。

“布格替尼在带来疾病深度缓解、更长脑保护的同时，也显著提升患者生活质量。期待布格替尼在肺癌综合诊疗有更多更好的新数据，有更广泛的应用，从而造福更多的中国肺癌患者。”王哲海说，山东省立医院肿瘤科王潍博主任表示，基于ALK阳性非小细胞肺癌患者好发患者年龄偏年轻的特点，这部分患者在寻求药物长期生存获益的同时，对生活质量和社会功能的提高也越来越受到关注。