国内首仿!恒瑞医药免疫抑制剂他克莫司缓释胶囊获批上市###

近日,恒瑞医药子公司成都盛迪医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》,批准公司他克莫司缓释胶囊(规格为0.5mg、1mg及5mg)上市,适用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应,预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应,治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。目前,恒瑞医药他克莫司缓释胶囊为国内首仿获批生产。

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他克莫司是移植术后的核心基础免疫抑制剂[1],它属于钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI),其作用机制为通过抑制钙调磷酸酶活性,从而抑制多种细胞因子的表达和/或产生,如IL-1β、IL-2、IFN-γ、TNF-α等,最终抑制T淋巴细胞活化和增殖,从而发挥较强的免疫抑制作用,且排斥反应发生率低,现已成为器官移植和自身免疫性疾病治疗的首选药物[2]。

与传统的他克莫司速释胶囊相比,他克莫司缓释胶囊可降低体内的峰浓度及血药浓度波动幅度,使血药浓度更平稳[3]。此外,相比他克莫司速释胶囊每日2次给药,他克莫司缓释胶囊只需每日给药1次,可显著提高移植受者的依从性,改善患者的生存质量[4]。他克莫司为窄治疗窗药物,相比普通口服制剂来说,其缓释制剂的开发难度更大,其生物等效标准更为严格,公司开发的他克莫司缓释胶囊已通过生物等效性试验证明与原研制剂等效,视同通过仿制药质量和疗效一致性评价。

他克莫司缓释胶囊于2007年在欧盟上市,后陆续在日本、中国、美国等全球七十多个国家和地区上市。2021年他克莫司全球销售额约为31.67亿美元。目前除公司外,国内尚无他克莫司缓释胶囊仿制药获批上市。

参考文献:

[1]. 安斯泰来专栏.他克莫司缓释胶囊在肾移植中的应用进展[J]. 中华器官移植杂志, 2011, 32(5):1

[2]. 中华医学会器官移植学分会肾移植学组. 他克莫司在临床肝移植中的应用指南[J]. 临床肝胆病杂志, 2015(09):1372-1374

[3]. 娄月芬, 刘皋林. 他克莫司缓释胶囊药物动力学特征及其临床意义[J]. 世界临床药物, 2015(11):5

[4]. 张逸凡, 陈笑艳,等. 比较他克莫司缓释制剂与普通制剂在中国肾移植患者的药代动力学[J]. 中国临床药理学杂志, 2011, 27(009):696-700