速递 | 基于诺奖得主研究,1亿美元助力解锁“不可成药”GPCR靶点

2022-01-28 09:07:51 药明康德
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▎药明康德内容团队编辑

2022年1月27日,Septerna宣布完成1亿美元的A轮融资,该公司基于其独有的Native Complex技术平台,针对广泛的疾病领域,发现和推进靶向G蛋白偶联受体(GPCRs)的新型小分子药物研发管线。Native Complex技术平台能够在细胞环境之外,重现GPCR的天然结构、功能和动力学。利用新型筛选技术和基于结构的药物设计,使工业化规模药物发现成为可能。

新闻稿指出,G蛋白偶联受体(GPCRs)家族是成员最多,最具多样性的细胞膜受体家族。人类有数百种不同的GPCRs,每种都参与控制特定的生物学功能。细胞表面的GPCRs可以与来自全身的广泛外部信号分子结合,通过将信号跨细胞膜传递以驱动内部细胞机制。

GPCR作为药物靶标已被广泛研究,估计有700种获批药物靶向GPCR,约占目前所有获批药物的1/3。然而,绝大多数潜在的治疗性GPCR靶标仍然还未被开发并成药。

Septerna已经开发出了相关技术,能够在特定的膜脂环境中分离、纯化和重新构建全长、正确折叠的GPCR蛋白,并且构建由GPCR蛋白与它们的配体和细胞内信号传导蛋白构成的三元复合物。这一系统具有模块性,不同的配体和信号传导蛋白可以用于构建受体的不同形态。

这一系统,让大规模药物筛选成为可能,并且促进迅速解析GPCR和配体结合的结构,加快基于结构的药物设计。

图片来源:Septerna公司官网

“GPCR已被证明是迄今为止最多产的药物靶标类型,约占所有获批药物的三分之一,并涵盖所有主要疾病领域。然而,GPCRs的复杂性和跨膜特征使它们很难在细胞外分离。”Septerna联合创始人、杜克大学(Duke University)医学、生物化学和化学教授、诺贝尔奖得主Robert Lefkowitz博士表示,“Native Complex平台的创新方法开创了药物发现的新纪元,触达之前‘难以成药’的GPCR靶标,让我们可以使用所有现代药物发现技术。”

参考资料:

[1] Septerna Launches With $100 Million Series A Financing to Expand the Frontier of GPCR-Targeted Medicines Using the Native Complex™ Platform. Retrieved January 27, 2022, from https://septerna.com/press-releases/septerna-launches-with-100-million-series-a-financing-to-expand-the-frontier-of-gpcr-targeted-medicines-using-the-native-complex-platform/

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