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Mirati Therapeutics公司今天宣布，其KRAS G12C抑制剂adagrasib在名为KRYSTAL-1的2期临床试验中获得积极结果。在携带KRAS G12C突变的经治胰腺导管腺癌和其他胃肠道（GI）癌症患者队列中，adagrasib表现出显著的临床活性和广泛的疾病控制。

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Adagrasib是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。去年6月，美国FDA授予它 ，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。在中国，再鼎医药拥有这款创新疗法在大中华区的开发权益，与Mirati联合递交的 已于去年11月1日获得受理。

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▲Adagrasib的设计特点（图片来源：Mirati公司官网）

试验结果显示：

截至2021年9月10日，可评估患者（n=27）中客观缓解率（ORR）为41%，疾病控制率（DCR）为100%。在可评估的胰腺癌患者（n=10）中，缓解率（RR）为50%，包括1例未确认的部分缓解（PR）；中位缓解持续时间（mDOR）为7.0个月，中位随访时间为8.1个月。在其他GI肿瘤患者中（n=17），RR为35%，有2例未确认的PR；这些患者的mDOR为7.9个月，中位随访时间为6.3个月。

胰腺癌患者的中位无进展生存期（mPFS）为6.6个月（95% CI：1.0-9.7），其他GI肿瘤患者的mPFS为7.9个月（95% CI 6.90–11.30）。

Adagrasib耐受良好，安全性特征可管理。在27%接受adagrasib治疗的患者中观察到3/4级治疗相关不良事件（TRAE），无导致治疗中止的TRAE，未观察到5级TRAE。

“我们相信adagrasib具有差异化的分子特征，最新展示的数据进一步支持了其‘best-in-class’的潜力，”Mirati Therapeutics创始人、总裁兼研发负责人Charles M. Baum博士说，“结果表明，adagrasib单药治疗在携带KRAS G12C突变的GI癌症患者中具有积极的临床活性，尤其是在治疗选择有限的胰腺癌患者中。我们将继续在广泛的开发项目中评估adagrasib单药治疗以及与其他癌症药物构成的组合疗法，以帮助更多的癌症患者。”

参考资料：

[1] Mirati Therapeutics Presents Positive Clinical Data with Investigational Adagrasib in Patients with KRASG12C-Mutated Gastrointestinal Cancers. Retrieved January 21, 2022, from https://www.prnewswire.com/news-releases/mirati-therapeutics-presents-positive-clinical-data-with-investigational-adagrasib-in-patients-with-krasg12c-mutated-gastrointestinal-cancers-301465506.html

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